如何判断通式化合物对说明书充分公开的影响，以布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司的一件专利被复审委维持驳回为例

专利法第二十六条第三款规定，说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。说明书对发明或者实用新型作出的清楚、完整的说明，应当达到所属技术领域的技术人员能够实现的程度。在专利审查过程中，关于说明书是否符合专利法第二十六条第三款规定，通过如下案例进行学习。

案件信息

案件编号：第53577号

申请号：200680050758.X

发明创造名称：杂环胆固醇酯转运蛋白抑制剂

申请人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司

本申请经实审被驳回后，申请人布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司针对本申请提出复审请求，合议组经审查后，对本申请做出复审请求审查决定，维持国家知识产权对本申请作出的驳回决定

本申请权利要求1要求保护一种式Ia或Ib的化合物。根据说明书的记载，本申请要解决的技术问题是提供对胆固醇酯转运蛋白(CETP)有抑制作用的化合物，该化合物具有通式Ia或Ib的结构，能够提高包括高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇在内的某些血浆脂质水平以及降低包括低密度脂蛋白(LDL)-胆固醇和甘油三酯的某些血浆水平，从而在包括人在内的某些哺乳动物(即在其血浆中具有CETP的哺乳动物)中治疗由HDL胆固醇的低水平和/或LDL-胆固醇和甘油三酯的高水平所影响的疾病，例如动脉粥样硬化和心血管病。

权利要求1的内容如下：

1. .式Ia或Ib化合物

或者其立体异构体或可药用盐形式，其中：

A是杂芳基，其被一个或多个选自下列的取代基取代：1)卤素，2)(C1-C6)-烷基，其可以任选被一个或多个R20取代，3)-OR6，4)(C1-C6)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR9R10，8)芳基，其可以任选被一个或多个R20取代，9)芳基烷基，其可以任选被一个或多个R20取代，10)杂芳基，其可以任选被一个或多个R20取代，11)杂芳基烷基，其可以任选被一个或多个R20取代，12)杂环基，其可以任选被一个或多个R20取代，13)杂环基烷基，其可以任选被一个或多个R20取代，14)卤代(C1-C6)烷基，15)-COR6，16)＝O，17)-S(O)pR6，18)-SO2NHR6，19)-COOR6，20)-NHC(CN)NHR6，21)-CONR6R6；和27)环烷基，其可以任选被一个或多个R20取代；

其他字母的可选取代基略。

（1）本申请说明书对于权利要求所述技术方案的公开是否符合专利法第26条第3款的规定。

本发明提供了定性和定量数据，这些数据足以使本领域技术人员很好地实施本发明(参见说明书第【00113】段；【00108】段-【00116】段；【00099】段至【00105】段)。以及，本申请说明书中的表述“本发明化合物”当涉及其生物学活性时是指“本发明制备实施例化合物

上述通式化合物、化合物的通用合成方法、1272个制备实施例。对于所述化合物的用途，说明书记载了分析本申请化合物药理学特性的标准试验方法。但是对于上述方法的测试结果，说明书仅在第154页记载了“在小于100μM的两个不同浓度下，本发明化合物将胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制了30％以上，其效力优选小于5μM，更优选具有小于500nM的效力”。可见，说明书效果实验中仅笼统地说明使用“本发明化合物”，而在说明书中没有记载它们所代表的具体化合物，所属技术领域的技术人员无法获知实验结果由何种样品获得，而说明书所述通式Ia或Ib包含了大量的化合物，即使针对具体实施例也包含了一千多种的化合物，所属技术领域的技术人员无法确认请求保护的哪个或者哪些化合物的药效值在上述范围内。

说明书中并没有记载本申请说明书中的表述“本发明化合物”当涉及其生物学活性时是指“本发明制备实施例化合物”，所属技术领域的技术人员根据说明书记载的内容也不能直接地、毫无疑义地确定“本发明化合物”当涉及其生物学活性时是指“本发明制备实施例化合物”，更何况本申请的制备例化合物也多达上千种，因此说明书效果实验中仅笼统地说明使用“本发明化合物”，而在说明书中没有记载它们所代表的具体化合物，所属技术领域的技术人员无法获知实验结果由何种样品获得。

另外，请求人在实审阶段提交了实施例化合物1-1272及化合物1069和1070的异构体的活性数据，但是，没有证据表明请求人在本申请的申请日时完成上述实验并取得上述实验证据，更没有证据表明所属技术领域的技术人员能够在该申请日获知；因此，上述技术内容不能证明本申请在其申请日时满足专利法有关充分公开的要求。

最终，本申请说明书对于权利要求1-7所述技术方案的公开不符合专利法第26条第3款的规定。

1.化学医药领域产品发明，既要公开其制备方法，又要公开其用途和效果数据。

2. 当化合物发明以通式形式来表征其请求保护的一类化合物时，为满足专利法第26条第3款规定的要求，在既不能依据公知原理、定律和其化学结构推知，说明书中应当公开该通式定义中的具体化合物及其实施例和／或效果例，而不能采用笼统地说本发明化合物的效果。

3.效果数据在撰写时要全面，审查员依照《审查指南》审查时，不接受申请日之后对于证明公开充分的实验数据。